tafluprost

Ocular hypotensive agent; fluoreret analog af prostaglandin F 2α (PGF 2α). 1 8 9

Reduktion af forhøjet IOP hos patienter med åbenvinklet glaukom eller okulær hypertension. 1 7 15

Konserveringsmidler; kan være nyttige hos patienter, der er allergiske eller har bivirkninger relateret til konserveringsmidler-holdige okulære hypotensive, har følsomme eller tørre øjne, eller ikke i tilstrækkelig grad reagerer på eller ikke kan tåle andre behandlinger (fx aktuelle prostaglandin analoger). 3 7 10

Så effektivt som timolol 0,5% reducere IOP hos patienter med åbenvinklet glaukom eller okulær hypertension. 3 16 Ikke så effektiv som latanoprost 0,005% 2 16 og kan være mindre effektiv end travoprost 0,004%. 4

Tilsætning af tafluprost 0,0015% til timolol 0,5% behandling kan resultere i yderligere reduktion i IOP. 12

Påføres det angrebne øje (r). 1

Hvis der anvendes mere end et topikalt oftalmologisk lægemiddel, administrere medicin mindst 5 minutters mellemrum. 1

Brug løsning fra en engangsbeholder umiddelbart efter åbning; straks kassere ubrugte del efter administration. 1

En dråbe af en 0,0015% opløsning i konjunktivalsækken i det berørte øje (r) en gang dagligt om aftenen. 1

Mere hyppig dosering kan mindske IOP-sænkende virkning af lægemidlet. 1

Ingen særlige dosering befolkning anbefalinger på dette tidspunkt. 1

Producent stater ingen kendte. 1

Øget pigmentering af iris, periorbitalt væv (øjenlåg), og øjenvipper rapporteret. 1 Pigmentering forventes at stige, så længe administreres tafluprost. 1 Efter ophør af terapi, pigmentering af iris sandsynligvis vil være permanent, mens pigmentering af de periorbitale væv og øjenvippeforandringer sigende er reversible hos nogle patienter. 1 Langsigtede virkninger af øget pigmentering ukendt. 1

Øget pigmentering af iris udvikler sig langsomt; kan ikke altid tydeligt før efter flere måneder til år af tafluprost terapi. 1. maj fortsætte behandlingen hos patienter, som udvikler mærkbart øget irispigmentering; undersøge disse patienter regelmæssigt. 1

Mulig gradvis ændring i øjenvipper og vellushår i det behandlede øje, herunder øget længde, farve, tykkelse, form og antal af øjenvipper. 1 Normalt reversible ved ophør af behandlingen. 1

Anvendes med forsigtighed til patienter med aktiv intraokulær inflammation (fx iritis / uveitis); kan forværre inflammation. 1

Maculaødem, herunder cystisk maculaødem, rapporterede med prostaglandin F 2a analoger. 1 Brug med forsigtighed afakiske patienter, i pseudophakiske patienter med en iturevet bageste linsekapsel, eller hos patienter med kendte risikofaktorer for maculaødem. 1

Kategori C. 1

Tafluprost og / eller dets metabolitter fordelt i mælken hos dyr; ikke vides, om lægemidlet eller dets metabolitter fordeles i mælk hos mennesker. 1 Forsigtighed hvis de anvendes i ammende kvinder. 1

Anvendelse hos pædiatriske patienter ikke anbefales på grund af potentielle sikkerhedsproblemer relateret til øget pigmentering efter lang tids brug. 1

Ingen overordnede kliniske forskelle i sikkerhed eller effekt i forhold til yngre voksne. 1

Konjunktival hyperæmi, 1 2 3 okulær svien / irritation, 1 2 3 hovedpine, 1 okulær pruritus (herunder allergisk konjunktivitis), 1 2 3 almindelig forkølelse, 1 katarakt, 1 2 hoste, 1 tørre øjne, 1 2 okulær smerte, 1 2 øjenvipper mørkfarvning, 1 2 vækst af øjenvipper, 1 2 sløret syn, 1 urinvejsinfektion. 1

Ingen formel lægemiddelinteraktion undersøgelser til dato. 13 Men ingen interaktioner forventet på grund af begrænset systemisk eksponering. 17

prodrug; absorberet gennem hornhinden efter okulær inddrypning og hydrolyseret til aktiv form (tafluprost syre). 1

Tafluprost syre: Peak plasmakoncentrationer forekomme ved en median på 10 minutter. 1

Reduktion i IOP generelt sker ca. 2-4 timer efter okulær instillation og toppe efter 12 timer. 1 6

Distribueret i mælk hos dyr; ikke vides, om lægemidlet eller dets metabolitter fordeles i mælk hos mennesker. 1

Passerer placenta hos dyr. 15

Hydrolyseres af esteraser i hornhinden til biologisk aktiv form (tafluprost syre). 1 8 9 Systemisk er tafluprost syre yderligere metaboliseres via fedtsyre oxidation og fase II-konjugation. 1

Tafluprost syre: elimineres hurtigt fra plasma; plasmaniveauer er under grænsen for kvantificering inden for 30 minutter efter okulær inddrypning. 1

Opbevar papkasser og uåbnede folieposer ved 2-8 ° C. 1 Når posen er åbnet, kan lagre engangsbeholdere i åbnede pose i op til 28 dage ved 20-25 ° C; kassere ubrugte beholdere 28 dage efter første åbning pose. 1 Beskyttes mod fugt. 1

Selektiv prostanoid FP receptor agonist. 1 8 9

Virkningsmekanisme ikke fuldt belyst; synes at reducere IOP ved at øge uveosclerale udstrømning. 1

Potent prostanoid FP receptor agonist; 8 9 ubetydelig affinitet for andre prostanoide receptorer (fx DP, EP2, IP, TP). 8

Betydningen af ​​højst én gang daglig dosering; hyppigere administration kan nedsætte IOP-sænkende effekt af tafluprost. 1

Betydningen af ​​at administrere tafluprost oftalmisk opløsning umiddelbart efter åbning engangsbeholder og kassere ubrugt del umiddelbart efter administration. 1

Risiko for permanent øget brune pigmentering af iris; risiko for mørkfarvning af huden rundt om øjnene (øjenlåget), som kan være reversibel efter ophør af tafluprost. 1

Risiko for ændringer i øjenvipper og vellushår. 1 Potentiale for skævhed mellem øjnene i længde, tykkelse, pigmentering, antal øjenvipper og vellus hår, og / eller retning for vækst af øjenvipper, hvis kun det ene øje behandles. 1 øjenvipper ændringer er sædvanligvis reversible efter ophør af tafluprost. 1

Betydningen af ​​patienter informere en kliniker, hvis de udvikler en ny okulær tilstand (fx traume, infektion), oplever en pludselig nedgang i synsstyrke, har okulær kirurgi eller erfaring okulære reaktioner (især konjunktivitis og øjenlågsreaktioner). 1

Betydningen af ​​at administrere forskellige topiske oftalmologiske præparater, indeholder mindst 5 minutters mellemrum. 1

Betydningen af ​​følgende instruktion om korrekt opbevaring af kartoner, uåbnede folieposer, og åbnede folieposer. 1 (Se Opbevaring under Stabilitet.) Betydningen af ​​at bemærke datoen folieposen blev åbnet i feltet på posen og kassere ubrugte beholdere efter 28 dage. 1

Betydningen af ​​kvinderne informere klinikere, hvis de er eller planlægger at blive gravid eller planlægger at amme. 1 Kvinder i den fødedygtige alder bør anvende sikker antikonception under tafluprost terapi. 1

Betydningen af ​​at informere klinikere med eksisterende eller påtænkt samtidig behandling, herunder receptpligtig og håndkøbsmedicin, samt eventuelle ledsagende sygdomme. 1

Betydningen af ​​at informere patienterne om andre vigtige forsigtighedsregler. 1 (Se Advarsler.)

Hjælpestoffer i kommercielt tilgængelige narkotika præparater kan have vigtig klinisk virkning i nogle individer; konsultere specifikke produkt mærkning for detaljer.

Der henvises til ASHP Drug Mangel Resource Center for information om mangel på et eller flere af disse præparater.

Ruter

Dosage Forms

Styrker

Brand navne

Fabrikant

oftalmologiske

Løsning

0,00%

Zioptan

Merck

Husholdningsfolier af aluminium DI Essentials. , Selected Revisions September 1, 2012.

1. Merck & Co., Inc. Zioptan (tafluprost) oftalmisk opløsning 0,0015% ordination oplysninger. Whitehouse Station, NJ; 2012 Marts

2. Uusitalo H, Pillunat LE, ROPO A et al. Effekt og sikkerhed af tafluprost 0,0015% versus latanoprost øje 0,005% dråber i åbenvinklet glaukom og okulær hypertension: 24-måneders resultater af en randomiseret, dobbelt-maskeret fase III-studie. Acta Ophthalmol. 2010; 88: 12-9. [PubMed 20420586]

3. Chabi A, Varma R, Tsai JC et al. Randomiseret klinisk forsøg af effekten og sikkerheden af ​​konserveringsmiddel-fri Tafluprost og Timolol hos patienter med åbenvinklet glaukom eller okulær hypertension. Am J Ophthalmol. 2012; 153: 1187-1196. [PubMed 22310086]

4. Schnober D, Hofmann G, Maier H et al. Diurnal IOP-sænkende effekt og sikkerhed af travoprost 0,004% mod tafluprost 0,0015% hos patienter med primær åbenvinklet glaukom eller okulær hypertension. Clin Ophthalmol. 2010; 4: 1459-1463. [PubMed 21191441]

6. Sutton A, Gouws P, ROPO A. Tafluprost, en ny potent prostanoid receptor agonist: en dosis-respons undersøgelse af farmakodynamik og tolerabilitet hos raske frivillige. Int J Clin Pharmacol Ther. 2008; 46: 400-6. [PubMed 18793581]

7 .. Tafluprost (Zioptan) – en ny aktuel prostaglandin for grøn stær. Med Lett Drugs Ther. 2012; 54: 31-2. [PubMed 22499235]

8. Pozarowska D. Sikkerhed og tolerabilitet af tafluprost i behandling af forhøjet intraokulært tryk i åbenvinklet glaukom og okulær hypertension. Clin Ophthalmol. 2010; 4: 1229-1236. [PubMed 21060677]

9. Aihara M. Klinisk vurdering af tafluprost i reduktionen af ​​forhøjet intraokulært tryk (IOP) i åbenvinklet glaukom og okulær hypertension. Clin Ophthalmol. 2010; 4: 163-70. [PubMed 20390038]

10. Erb C, Lanzl I, Seidova SF et al. Uden konserveringsmiddel tafluprost 0,0015% i behandlingen af ​​patienter med glaukom og okulær hypertension. Adv Ther. 2011; 28: 575-85. [PubMed 21725844]

12. Egorov E, ROPO A, Efterforskere. Adjuverende brug af tafluprost med timolol giver additive virkninger til reduktion af intraokulært tryk hos patienter med glaukom. Eur J Ophthalmol. 2009 Mar-Apr; 19: 214-22.

13. US Food and Drug Administration. Center for Drug Evaluation and Research: Ansøgning nummer 202.514: Klinisk farmakologi og Biopharmaceutics sted (er). Fra FDA hjemmeside.

15. US Food and Drug Administration. Center for Drug Evaluation and Research. Ansøgning nummer 202.514: Summary gennemgang. Fra FDA hjemmeside.

16. US Food and Drug Administration. Center for Drug Evaluation and Research. Ansøgning nummer 202.514: Statistisk gennemgang (e). Fra FDA hjemmeside.

17. US Food and Drug Administration. Center for Drug Evaluation and Research. Ansøgning nummer 202.514: Medicinsk gennemgang (e). Fra FDA hjemmeside.